Скачать полную версию статьи (в PDF формате)

T. O. Veklich, O. A. Shkrabak, Iu. V. Nikonishina, R. V. Rodik, V. I. Kalchenko, S. O. Kosterin
«Calix[4]arene C-90 as a Promising Supramolecular Compound to Regulate the Activity of Plasma Membrane Ca2+, Mg2+-ATPase of Smooth Muscle Cells»
0373–0380 (2017)

PACS numbers: 81.16.Fg, 82.39.Jn, 87.16.dp, 87.16.dr, 87.16.Tb, 87.19.Ff, 87.64.kv

Метою роботи було з’ясувати біохімічні та фізико-хімічні закономірності впливу калікс[4]арену С-90 та його аналогів на активність Са2+, Mg2?-АТРази плазматичної мембрани (ПМ) міометрія, а також функціональний відгук гладеньком’язових клітин на калікс[4]арен С-90. Для цього були використані методи ензимології, лазерно-кореляційної спектроскопії та кінетичного аналізу. Показано, що інгібувальна дія калікс[4]арену С-90 на активність Са2?, Mg2?-АТРази ПМ пов’язана з кооперативним впливом чотирьох просторово орієнтованих на каліксареновій платформі фенілсульфонил-трифторометилацетімідоамідних груп. Калікс[4]арен С-90 у межах концентрації 1–50 мкМ не впливає на коефіцієнти активації йонами Са, Mg та АТР Са2?, Mg2?-АТРази ПМ; натомість дана сполука дозозалежно зменшує максимальну швидкість ензиматичного гідролізу АТР. Отже, калікс[4]арен С-90 діє як повний неконкурентний інгібітор транспортної Са2?, Mg2?-АТРази ПМ. Також показано, що калікс[4]арен С-90, подібно до утеротоніку окситоцину, призводить до зменшення ефективного гідродинамічного діаметра гладеньком’язових клітин, що свідчить про скорочення міоцитів. Результати, що були одержані, можуть бути корисними для подальших досліджень, спрямованих на використання каліксаренів як потенційних фармакологічних сполук, здатних модулювати скоротливу функцію матки при патологіях її скоротливої активності.